者26日從云南大學(xué)獲悉 ， 該校與賓夕法尼亞大學(xué)課題組合作 ， 在自由基環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)合成苯并呋喃的研究領(lǐng)域取得重要進展 ， 首次報道了合成苯并呋喃衍生物的新方法 。
苯并呋喃結(jié)構(gòu)單元作為重要的生物活性基團廣泛存在于天然產(chǎn)物分子和藥物分子中 ， 在抗腫瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及對心血管系統(tǒng)的保護作用等方面表現(xiàn)出優(yōu)異的生理活性 。 2015年 ， 有34種臨床批準(zhǔn)的藥物是苯并呋喃衍生物 ， 包括達非那新、維拉唑酮、雷美替胺等 。 苯并呋喃乙胺類化合物是苯并呋喃衍生物中的重要一類化合物 ， 是α2-腎上腺素受體拮抗劑的合成前體 ， 并對血清素5-HT2和5-HT1A受體具有高親和力 ， 引起了合成化學(xué)家的高度重視 。 但此前報道的合成路線冗長、產(chǎn)率低且高溫 ， 需使用過渡金屬催化劑等 ， 發(fā)展一種合成苯并呋喃基乙胺高效便捷的新方法是急需解決的問題 。
云南大學(xué)自然資源藥物化學(xué)教育部重點實驗室羊曉東、張洪彬教授團隊與賓夕法尼亞大學(xué)帕特里克·沃爾什教授課題組合作 ， 以原料易得的2-氮雜烯丙基和碘代芳基丙二烯基醚為反應(yīng)物 ， 首次實現(xiàn)了自由基環(huán)化串聯(lián)分子間偶聯(lián)反應(yīng) ， 應(yīng)用于苯并呋喃乙胺類化合物的合成 。 新方法具有良好的普適性 ， 同時可以拓展合成一系列常規(guī)合成方法難以制備的多功能化、多環(huán)苯并呋喃衍生物 ， 也可以擴環(huán)合成一系列苯并六元或七元氧雜環(huán)衍生物 。
【新方法可高效合成苯并呋喃衍生物】值得一提的是 ， 此種串聯(lián)反應(yīng)不需要過渡金屬催化、無配體 ， 避免了在后處理過程中過渡金屬雜質(zhì)分離的難度 ， 同時降低反應(yīng)成本 ， 避免了來自可持續(xù)性的挑戰(zhàn)問題 ， 這將有助于該工作今后在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用 。 新成果已于近日發(fā)表在國際化學(xué)領(lǐng)域期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》上 。
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